PROTAC开启小分子2.0时代 百济恒瑞领跑爆发

时间：2026年08月14日 21:51:28 中财网

　　CFi.CN讯：数据显示，约80%的人体蛋白仍被视为不可成药，传统小分子药物面临靶点有限、需持续占位及易产生耐药突变等瓶颈。公司动态显示，PROTAC通过事件驱动的蛋白降解机制，能以较低药物暴露实现持久药效，有望覆盖传统抑制剂难以处理的靶点。2026年首款PROTAC药物即将获批，标志着该技术从概念验证进入商业化阶段。

　　
　　券商披露研报指出，PROTAC开启小分子药物2.0时代。研报认为，其由靶蛋白配体、连接子和E3泛素连接酶配体构成，通过形成三元复合物诱导靶蛋白降解，具备催化式、事件驱动和潜在低剂量优势，结构设计也比分子胶更具可编程性。

　　
　　研报指出，2020年以来全球已发生27项PROTAC技术及管线交易，总金额超过128亿美元。2025年全球蛋白降解治疗市场约68亿美元，预计2034年达到284亿美元，复合增速约17%，临床数据兑现和适应症拓展是核心增长动力。目前AR、ER、BTK构成最成熟三条主线，国内企业已从跟随进入并跑阶段。

　　
　　研报认为，百济神州BTK降解剂处于全球第一梯队，恒瑞医药、海创药业、海思科、开拓药业、亚盛医药等均推进临床管线。其中BTK方向在克服耐药突变方面展现潜力，AR方向则向前列腺癌及脱发痤疮等适应症延伸。这些领先临床进度和平台化能力，将为相关企业带来明确数据催化和海外合作机会，值得重点跟踪。